Flumazenil

Flumazenil (emrat në treg: Anexate®, Lanexat®, Mazicon®, Romazicon®) quhet antagonisti i benzodiazepineve, që përdoret si antidot në terapinë e mbidozës së benzodiazepineve.

Flumazenil, struktura kimike

Ndikimi dhe efektet

Flumazenil i kthen prapa të gjitha ndikimet e benzodiazepineve pasi që është antagonist kompetitiv në pjesën ku lidhen benzodiazepinet në receptorin GABA. Pacientit duhet ti jepet intravenoz, sepse nëse merret oral atëherë në përgjithësi metabolizohet nga mëlçia dhe nuk ka ndikim. Ndikimi është i shpejtë (pas 2 minutash), efekti maksimal paraqitet pas 6 deri 10 minutave, por ndikimi nuk mban gjatë (vetëm 2 orë).

Shumë benzodiazepine kanë kohën e përgjysmimit më të lartë se flumazenil. Pasi që ndikimi zgjat maksimal 2 orë mund të vije deri te i ashtuquajturi efekti rebound, d.m.th ndikimi i benzodiazepineve kthehet përsëri pas kësaj kohe. Për këtë mund të jetë e nevojshme të përsëritet dhënia e antidotit.

Indikacioni

• Heqja e mbidozimit të benzodiazepineve
• Përfundimi i narkozës nga benzodiazepinet

Ndikimet anësore dhe kundërindikacionet

Nause dhe vjellje, frikë dhe shqetësim. Te personat e varur nga benzodiazepinet mund të vije te simptoma akute për shkak të mungesës së tyre. Flumanezil nuk guxon tu jepet personave me ndjeshmëri të shtuar ose alergji ndaj benzodiazepineve, me insuficiencë të mëlçisë, fëmijëve dhe shtatzënave.