Fenitoina

Hyrje

Fenitoina është efektiv për trajtimin e epilepsive parciale, epelipsitë e gjeneralizuara toniko-klonike(Grand Mal) si dhe në trajnimin e statusit asmatik,por jo në trajtimin e absansit(Petit mal), konvulzioneve febrile dhe konvulzioneve mioklinike. Në dozat terapeutike suprimon aktivitetin abnormal elektrik në tru pa dhënë depression të përgjithshëm në SNQ, megjithëse mund të ketë veprim sedativ.

Mekanizmi i veprimit

Fenitoina bllokon kanalet inactive të Na duke ngadalësuar këndelljen e tyre, ndërsa në koncentrime shumë të larta bllokon edhe kanalet e Ca si dhe ndikon në koncentrimet e neurotransmiterëve monoaminergjik.

Farmakokinetika

Fenitoina aplikohet për os me ç’rast absorbimi është i ngadalshëm por i plotë, përderisa në status epilepticus mund të jepet edhe intravenoz(nuk jepet IM sepse shkakton dëmtim indor dhe nekrozë). Në rastet kur nevojitet aplikim parenteral jepet Fosfenitoina probar më solubil që shpejt shndërrohet në fenitoinë, dhe mund të jepet IV dhe IM. Lidhja për proteina plazmatike është mjaft e lartë (rreth 90%). Metabolizmi i fenitonës bëhet me hidroksilim (rreth 95% e barit). Fenitoina është ndër barnat e pakëta që metabolizohet sipas kinetikës së rendit zero(saturuese apo jo lineare), që dmth se rritja e mëtejme e koncentrimit të barit mund të jep efekte toksike akute, zakonisht disfunksion cerrebellovestibular, si pasojë e tejkalimit të kapacitetit metabolizues të barit nga ana e enzimeve. Prandaj Fenitoina ka indeks të ngushtë terapeutik dhe monitorimi i terapisë me barna në gjak (ang.TDM-therapeutic drug monitoring) ndihmon në masë të madhe përcaktimin e dozës së duhur. Gjysmëjeta e saj është 6 deri në 24 orë (rritet edhe më tepër me rritjen e dozës). Metabolitet ekstraktohen me urinë dhe bilë.

Efektet anësore

Nystagmusi dhe ataksia si pasojë e difunksionit cerrebellovestibular, por ankesat gastro-intestinale (nauze, vjellje); hirzutizmi që është efekt anësor bezdisës veçanërisht në femra; Reaksionet hematologjike(neutropenia, tromocitopenia, anemia); hiperplazioni gingival, i cili mund të manifestohet nga shkallët e lehta të hipertrofisë, deri te rastet kur gingiva mund të del mbi dhëmbë që haset sidomos në fëmijë. Ky efekt anësor haset në rreth 20-50% të atyre që marrin Fenitoinë në mënyrë kronike. Ky ind shpesh herë mund të inflamohet. Ky ndryshim mund të tërhiqet nëse ndërprehet dhënia e mëtejme e fenitoinës. Në të kundërtën kjo eliminohet me tretman kirurgjik (gingivectorni). Janë regjistruar edhe raste të veprimit teratogjen të fenitoinës në rast përdorimi në gratë shtatzëna (fetal hidantoin syndrome).